 | | 检测试验： | 使用 DiFMUP 作为底物预孵育 10 分钟，然后添加底物，并在 10 分钟后通过荧光测定进行测量，抑制大肠杆菌菌株 BL21(DE3) 中表达的人 PTEN（1 至 403 个残基） | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | CC1=C(O)C(=O)C=C2C1=CC=C1[C@@]3(C)CC[C@@]4(C)CC[C@@](C)(C(=O)O)C[C@H]4[C@]3(C)CC[C@@]21C | | 检测值： | =13300nM | | 数值来源： | Homo sapiens |
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| | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PTEN-null 在 T308 位点 IGF1 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | CCNC1=NC2=CC(=CC=C2N1)C1=CC=C2OCCN(CC2=C1)C1=C2C=CC(F)=CC2=NC=C1 | | 检测值： | =2871nM | | 数值来源： | |
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| | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后，化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PC3 细胞中 PTEN-null 介导的 LPA 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | CCNC1=NC2=CC(=CC=C2N1)C1=CC=C2OCCN(CC2=C1)C1=C2C=CC(F)=CC2=NC=C1 | | 检测值： | =4539nM | | 数值来源： | |
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| | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PTEN-null 在 T308 位点 IGF1 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | COC1CCC2=C(C1)N=C(CN(C)C)N=C2N1CCOC2=CC=C(C=C2C1)C1=CN=C2NC(C)=NC2=C1 | | 检测值： | =1685nM | | 数值来源： | |
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 | | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后，化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PC3 细胞中 PTEN-null 介导的 LPA 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | COC1CCC2=C(C1)N=C(CN(C)C)N=C2N1CCOC2=CC=C(C=C2C1)C1=CN=C2NC(C)=NC2=C1 | | 检测值： | =1865nM | | 数值来源： | |
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 | | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PTEN-null 在 T308 位点 IGF1 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | CCNC1=NC2=CC(=CN=C2N1)C1=CC=C2OCCN(CC2=C1)C1=C(C)C(NCC)=NC=N1 | | 检测值： | =2120nM | | 数值来源： | |
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 | | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后，化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PC3 细胞中 PTEN-null 介导的 LPA 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | CCNC1=NC2=CC(=CN=C2N1)C1=CC=C2OCCN(CC2=C1)C1=C(C)C(NCC)=NC=N1 | | 检测值： | =3805nM | | 数值来源： | |
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 | | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PTEN-null 在 T308 位点 IGF1 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | CC(NC1=CC=CC=C1)C1=CC(C)=CN2C(=O)C=C(N=C12)N1CCOCC1 | | 检测值： | =11226nM | | 数值来源： | |
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 | | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后，化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PC3 细胞中 PTEN-null 介导的 LPA 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | CC(NC1=CC=CC=C1)C1=CC(C)=CN2C(=O)C=C(N=C12)N1CCOCC1 | | 检测值： | =16nM | | 数值来源： | |
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 | | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PTEN-null 在 T308 位点 IGF1 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | CC(C)C1=C(C)N=C(CN(C)C)N=C1N1CCOC2=CC=C(C=C2C1)C1=CN=C2NC(C)=NC2=C1 | | 检测值： | =231nM | | 数值来源： | |
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 | | 检测试验： | 通过 ELISA 测定 PC3 细胞中 37°C 孵育 3 小时后，化合物（溶解在 0.3% DMSO 中）对 PC3 细胞中 PTEN-null 介导的 LPA 介导的 AKT 磷酸化的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | CC(C)C1=C(C)N=C(CN(C)C)N=C1N1CCOC2=CC=C(C=C2C1)C1=CN=C2NC(C)=NC2=C1 | | 检测值： | =571nM | | 数值来源： | |
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 | | 检测试验： | 通过孔雀石绿测定法测定化合物在 10 mM HEPES（pH 7.25）中室温孵育 20 分钟后对人 PTEN 的体外抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | FC1=CC=CC(F)=C1CNC(=O)C1=C(OCC2=C(Cl)C=C(Cl)C=C2)C=CS1 | | 检测值： | >50uM | | 数值来源： | Human |
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 | | 检测试验： | 使用 250 uM PtdIns (3,4,5)P3（D-肌磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸）作为底物，在 10 mM HEPES（pH 7.25）中在室温下孵育后，化合物对人 PTEN 的体外抑制浓度 孔雀石绿测定 25 分钟 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | C[C@H](NC(=O)C1=C(OCC2=CC=C(Cl)C=C2)C=CS1)C1=CC=CC=C1 | | 检测值： | >50uM | | 数值来源： | Human |
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| | 检测试验： | 对人克隆 PTEN 的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | [H]OC1=[O][V-]23(=O)(OO2)(OO3)[N@H]4=C1C=CC=C4 | | 检测值： | =31nM | | 数值来源： | Human |
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| | 检测试验： | 对人克隆 PTEN 的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | [H]OC1=CC=C[N@@H]2=C1C(O[H])=[O][V-]2345(=O)OO3.O4O5 | | 检测值： | =14nM | | 数值来源： | Human |
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| | 检测试验： | 对人克隆 PTEN 的抑制浓度 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | O=[V-]12345OO1.O2O3.C6=CC7=CC=C8C=CC=[N@H]4C8=C7[N@H]5=C6 | | 检测值： | =38nM | | 数值来源： | Human |
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| | 检测试验： | 化合物通过 PI3 激酶/Akt 途径对小鼠 IC2 肥大细胞中表达的突变 PTEN 的抑制活性 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | [K+].[H]O[H].COO[V]1([O-])[N@@H]2=CC=CC3=C2C4=C(C=CC=[N@@H]14)C=C3 | | 检测值： | =2.7uM | | 数值来源： | |
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| | 检测试验： | 化合物通过 PI3 激酶/Akt 途径对小鼠 IC2 肥大细胞中表达的野生型 PTEN 的抑制活性 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | [K+].[H]O[H].COO[V]1([O-])[N@@H]2=CC=CC3=C2C4=C(C=CC=[N@@H]14)C=C3 | | 检测值： | =2.1uM | | 数值来源： | |
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| | 检测试验： | 化合物通过 PI3 激酶/Akt 途径对小鼠 IC2 肥大细胞中表达的突变 PTEN 的抑制活性 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | [K+].[K+].[H]O[H].OO[V]1([O-])(OO1)[N]2=CC=CC=C2C([O-])=O | | 检测值： | =3.6uM | | 数值来源： | |
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| | 检测试验： | 化合物通过 PI3 激酶/Akt 途径对小鼠 IC2 肥大细胞中表达的野生型 PTEN 的抑制活性 | | 检测类型： | IC50 | | SMILES: | [K+].[K+].[H]O[H].OO[V]1([O-])(OO1)[N]2=CC=CC=C2C([O-])=O | | 检测值： | =9.2uM | | 数值来源： | |
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